Блокаторы медленных каналов кальция при стенокардии. Группы БМКК для лечения стенокардии.
Блокаторы медленных каналов кальция (БМКК) — гетерогенная группа второго выбора лечения стенокардии. В качестве монотерапии они позволяют достичь такого же антиангинального эффекта, как и АБ.
По механизму действия БМКК занимают промежуточное положение между нитратами и АБ и оказывают разное физиологическое действие: замедляют медленный ток ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток сосудов и сердца (но не влияют на регуляцию высвобождения внутриклеточного кальция); потенцируют высвобождение N0; приводят к вазодилатации коронарных артерий, особенно в зоне ишемии (это очень важно для больных Ст Принцметала), и последующему улучшению кровоснабжения миокарда (удлиняют время до начала приступа или ишемии в период ФН), снижению ЧСС и сократимости миокарда (верапамил, дилтиазем), уменьшению пост/преднагрузки на миокард и улучшению его расслабления в период диастолы — расширяют коронарные артерии, облегчают работу сердца (уменьшая его ПО2).
Блокаторы медленных каналов кальция обладают отрицательным инотропным (это следует учитывать у больных с выраженной дисфункцией ЛЖ) и хронотропным эффектами, замедляют АВ-проводимость, но противопоказаний у них меньше, чем у бета-АБ. Толерантности к БМКК, как правило, не возникает. Дополнительно они способны улучшать мозговое кровообращение, умеренно снижать ЛГ и бронхоспазм, оказывать антиатерогенное действие. Неблагоприятные эффекты БМКК: снижение АД, покраснение кожи, головокружения, головная боль. Их отрицательное инотропное действие может инициировать развитие ХСН, поэтому БМКК (за исключением амлодипина, фелодипина) не показаны у больных с явной дисфункцией ЛЖ. В случае же наличия у больного декомпенсированной ХСН, назначения БМКК следует избегать.
БМКК используются для контроля за продолжающейся или рецидивирующей ишемией у больных, получающих адекватные дозы нитратов и АБ.
Блокаторы медленных каналов кальция назначают больным стенокардией только в случае наличия противопоказаний для АБ или когда АБ и нитраты не дают полного купирующего эффекта. БМКК особенно эффективны при вазоспастической стенокардии Принцметала, при комбинации стенокардии с АГ, аритмией (действуют «сразу на две болезни») или при наличии ХОБЛ, БА (где р-АБ противопоказаны).
Классификация антагонистов кальция на три поколения (по Т. Toyo-Oka и W. Nayler, с изменениями и дополнениями Б.А. Сидоренко с соавт.)
Блокаторы медленных каналов кальция подразделяют на 3 главных класса:
• верапамил действует преимущественно на сердце — умеренно снижает его автоматизм, скорость проведения импульса в СУ и АВ-узле, сократимость, ЧСС и потребление кислорода миокардом (основа лечения стенокардии), повышает диастолическое наполнение желудочков в покое и при ФН. Назначают обычно по 40—80 мг 2—3 раза в сутки (максимальная доза — 480 мг/сут);
• дигидропиридины (нифедипин) действуют, главным образом, на тонус резистивных сосудов, вызывая их дилатацию и преимущественное снижение САД, но слабо влияют на АВ-проводимость и функцию синусового узла. При лечении стенокардии нифедипин короткого действия обычно применяют редко из-за побочных эффектов, связанных с системной вазодилатацией и активацией САС; тахикардии, усиливающейся при ФН (при стабильной СТ она является независимым фактором, ухудшающим прогноз); повышения риска развития ИМ и летальности. При ОКС нифедипин противопоказан. Назначают пролонгированные БМКК: кордипин ХЛ (с модифицированным медленным высвобождением 40 мг нифедипина, однократно) или дигидропиридины новых поколений - фелодипин (5-10 мг 1 раз в сутки), нитредипин (10-20 мг 2 раза в сутки), амлодипин (норваск или нормодипин по 5—10 мг/сут однократно).
При хронической стабильной стенокардии эти ЛС так же эффективны, как и верапамил или дилтиазем. Их эффективность возрастает при комбинировании с АБ (при предшествующем малом эффекте от монотерапии АБ). Эти пролонгированные БМКК назначают больным Ст, которой сопутствуют синусовая брадикардия, АВ-блокады и плохо контролируемая АГ. При лечении Ст у больных с явной ХСН применяется только амлодипин;
• дилтиазем быстрого действия (30—60 мг 3 раза в сутки) или пролонгированного действия (120—480 мг однократно) действует и на сосуды, и на сердце. Его вазодилатирующий эффект меньше, чем у нифедипина, а кардиодепрессивный — слабее, чем у верапамила. Дилтиазем снижает постнагрузку на миокард, его систолическую функцию и улучшает релаксацию ЛЖ.
Обычно блокаторы медленных каналов кальция длительного действия (амлодипин, верапамил) используют в комбинации с АБ, когда монотерапия последними неэффективна.
Противопоказания к назначению блокаторов медленных каналов кальция - синусовая бра-дикардия, СССУ, АВ-блокады. Критерии эффективности верапамила и дилтиазема те же, что и у бета-АБ.
Видео фармакологические, побочные эффекты блокаторов кальциевых каналов
