MedUniver Кардиология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Кардиология:
Кардиология
Основы кардиологии
Аритмии сердца
Артериальная гипертензия - гипертония
ВСД. Нейроциркуляторная дистония
Детская кардиология
Сердечная недостаточность
Инфаркт миокарда
Ишемическая болезнь сердца
Инфекционные болезни сердца
Кардиомиопатии
Болезни перикарда
Фонокардиография - ФКГ
Электрокардиография - ЭКГ
ЭхоКС - УЗИ сердца
Бесплатно книги по кардиологии
Пороки сердца:
Врожденные пороки сердца
Приобретенные пороки сердца
Кардиомиопатии
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Пути введения лекарств. Клиренс лекарственных препаратов

Болюсное внутривенное (в/в) введение препаратов приводит к максимальной их концентрации в конце введения; затем с течением времени концентрация препарата в плазме снижается. Наиболее простой пример этого действия — моноэкспоненциальное снижение во времени. Важным параметром для описания такого снижения является период полу-выведения (Т1/2) — время, за которое выводится 50% препарата. После двух периодов полувыведения элиминируется 75% препарата, после трех периодов — 87,5% и т.д.

В некоторых случаях снижение концентрации препарата после его болюсного в/в введения является мультиэкспоненциальным. Общепринятое объяснение этому — лекарственный препарат не только элиминируется, но также подвергается более быстрому распределению в периферических тканях. Элиминация препарата характеризуется периодом полувыведения, а период полураспределения может быть получен из кривых.

Измерение концентрации лекарства в плазме сразу после болюсного в/в введения можно использовать для определения объема распределения препарата. Когда снижение концентрации в плазме является мультиэкспоненциальным, возможно наличие сложных объемов распределения. Эти объемы распределения полезны для корректировки дозы препарата в случае болезни, однако редко абсолютно соотносятся с каким-либо физическим объемом, таким как плазма или общий водный обьем. На самом деле у препаратов, которые сильно связаны с тканями (например, некоторые антидепрессанты), обьем распределения может превосходить общий обьем тела на порядок.

Препараты могут поступать в организм и другим путем, например per OS, сублингвально, чрескожно или внутримышечно (в/м). При таких способах введения существуют два отличия от в/в пути введения. Во-первых, концентрация в плазме четко указывает на фазу нарастания, в то время как препарат медленно поступает в плазму. Во-вторых, общее количество препарата, поступающего в системный кровоток, может быть меньше, чем при в/в введении. Относительное количество препарата, поступающее при любом пути введения, сравнимое с такой же дозой препарата, введенной в/в, называют биодоступностыо. Биодоступность может быть снижена, если препарат метаболизируется до поступления в кровоток или из-за того, что препарат не всасывается из места введения.
Клиренс — это наиболее распространенный показатель измерения элиминации препарата. Клиренс можно рассматривать как объем, очищенный от препарата за определенный период времени.

лекарственные препараты

Клиренс может быть органоспецифичным (например, почечный, печеночный) или всего организма (клиренс — показатель скорости очищения плазмы крови, других сред или тканей организма, т.е. объем плазмы, полностью очищающийся от данного вещества за единицу времени).

При неоднократном введении уровень препарата достигает равновесия — состояния, при котором уровень введения соответствует уровню элиминации в любой период времени. Периодом полувыведения определяют не только время «исчезновения» препарата, но и время, за которое достигается равновесное состояние. Важно разделять равновесные концентрации в плазме, которые достигаются за 4 или 5 периодов полувыведения, и состоявшийся лекарственный эффект, который может занять более продолжительное время. У некоторых препаратов клинические эффекты проявляется сразу после взаимодействия с мишенью-молекулой, например у нитратов при стенокардии, у нитропруссида при снижении артериального давления, у симпатомиметиков при лечении шока.

В других случаях действие лекарственных препаратов соответствует определенной их концентрации в плазме, но с задержкой, чему есть несколько возможных объяснений. Во-первых, для достижения лекарственного эффекта требуется образование активных метаболитов. Во-вторых, необходимо время для преобразования эффекта на молекулярном уровне в конечную физиологическую точку, например, ингибирование синтеза витамин К-зависимых свертывающих факторов варфарином в результате приводит к повышению MHO, но развитие этого действия происходит при падении уровней факторов свертывания. В-третьих, для развития лекарственного эффекта иногда требуется проникновение препарата внутрь клетки или в другие участки тканей.

Одним из барьеров для такого проникновения является изменчивость в специфическом усвоении препарата и утечка транспортных белков, которые контролируют концентрацию препарата в клетке. Различия в проникновении в ткани также часто вызывает отсрочка во времени от момента введения амиодарона до развития его эффектов, тем не менее точные механизмы этого феномена остаются неясными, и транспорт препарата может быть с этим не связан.

- Читать далее "Биодоступность и распределение лекарств. Подбор дозы лекарств"


Оглавление темы "Особенности лекарственной терапии":
1. Пути введения лекарств. Клиренс лекарственных препаратов
2. Биодоступность и распределение лекарств. Подбор дозы лекарств
3. Экскреция (выведение) лекарств из организма. Вариации метаболизма лекарств в организме пациента
4. Генетика реакции организма на лекарства. Гены влияющие на эффективность лекарств
5. Принципы дозирования лекарств. Титрование дозы лекарства
6. Мониторинг концентрации лекарства в плазме. Коррекция дозы лекарств - полипрагмазия
7. Взаимодействие лекарств. Будущее лекарственной терапии
8. Молекулярная биология сердечно-сосудистых заболеваний. Клетка млекопитающих и трансдукция сигнала
9. Эндоплазматический ретикулум и митохондрии. Клеточный цикл
10. Митоз клеток. Фазы митоза и их регулирование
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта