Мидазолам:
• Благодаря высокой липофильности быстро проникает через гематоэнцефалический барьер.
• Метаболизируется в печени. Малоактивная часть метаболитов связывается с глюкуроновой кислотой и выводится почками.
• Можно назначать внутрь.
• Дает дозозависимые побочные эффекты, включая угнетение сознания, атаксию, диплопию и угнетение дыхания.
• Можно вводить интраназально.
• Антагонист — флумазенил.
• При назначении внутрь в дозе 0,5 мг/кг почти не дает осложнений, обеспечивает надежный анксиолитический эффект через 30 мин и не увеличивает продолжительность пребывания в палате пробуждения.
• У детей младшего возраста при инфузии мидазолама возможно насыщение участков связывания на белках, что в сочетании с замедленной экскрецией препарата повышает вероятность накопления.
Прочие особенности:
• У новорожденных препарат выводится гораздо медленнее, чем у взрослых, у грудных детей — быстрее, чем у взрослых (Т1/2 у новорожденных составляет 5 ч, у детей постарше — 90 мин).
• У новорожденных элиминация значительно замедлена.
Хлоралгидрат и триклофос:
Оба препарата метаболизируются до трихлорэтанола, но триклофос приятнее на вкус. Он весьма эффективен, оказывает стойкое седативное действие, но эффект его развивается и прекращается медленнее, чем у мидазолама.
Миорелаксанты у новорожденных
Суксаметония хлорид:
• Продолжительность действия такая же, как у взрослых. Благодаря стремительному действию используется для быстрой последовательной вводной анестезии во всех возрастных группах.
• Новорожденным и грудным детям требуются более высокие дозы — 1,5—2 мг/кг — из-за большего объема распределения.
• У новорожденных возможна незрелость нервно-мышечных синапсов.
• Часто вызывает брадикардию.
• При ожогах, параплегии, прогрессирующих или врожденных миопатиях возможна гиперкалиемия.
• У детей часто возникает легкая миоглобинурия.
• Можно вводить в/м.
Недеполяризующие миорелаксанты:
• Новорожденные и грудные дети более чувствительны к этим препаратам, чем дети постарше и взрослые.
• Действие недеполяризующих миорелаксантов сохраняется дольше, вероятно, вследствие незрелости мышечных волокон и рецепторов, которые начинают функционировать в полную силу только в возрасте 3 мес.
• Больше объем распределения.
• Замедленная элиминация.
Мивакурий:
• Гидролизуется псевдохолинэстеразой плазмы.
• Детям необходимы более высокие дозы, часто вдвое большие, чем взрослым.
• У детей действие укорочено как при струйном введении, так и при инфузии.
• Может вызвать высвобождение гистамина.
Атракурий:
• Есть сообщения о снижении дозы атракурия грудным детям и повышении ее детям постарше, но клинического значения эти сведения не имеют.
• Метаболизируется путем спонтанной деградации (элиминация Хоффмана).
• Не накапливается.
• У грудных детей больше объем распределения и выше скорость элиминации.
• Почти не влияет на сердечно-сосудистую систему.
• Выраженность такого эффекта, как высвобождение гистамина, нарастает с возрастом, но клинические последствия отмечаются редко.
Цисатракурий:
• Представляет собой изомер атракурия. Имеет те же фармакологические свойства, что и атракурий, но более активен и действует дольше.
• У детей выводится быстрее, чем у взрослых.
• Не вызывает ни выброса гистамина, ни гемодинамических изменений.
Рокуроний:
• У грудных детей действует быстрее, дольше и вызывает более глубокую миорелаксацию, чем у детей постарше.
• У грудных детей элиминация снижена, в возрасте 1 — 12 лет она максимальная (вследствие отличий в объеме распределения), а затем снижается до уровня, характерного для взрослых. Самая короткая продолжительность миорелаксации отмечается у детей от 1 до 12 лет.
С повышением дозы сокращается время начала действия, что позволяет использовать препарат для быстрой последовательной вводной анестезии по модифицированной схеме у детей младшего возраста. Можно вводить в/м. Метаболизируется в печени и в меньшей степени в почках.
Векуроний:
У грудных детей действует дольше.
Грудным детям дозу снижают, а в возрасте 4 лет — максимально увеличивают, так как препарат выводится гораздо быстрее, чем у детей младше 4 лет и у взрослых. Вызывает легкую тахикардию. Метаболизируется в печени и выводится с желчью.
Панкуроний:
Миорелаксант длительного действия.
Блокирует М-холинорецепторы и поэтому вызывает тахикардию, однако дети переносят ее хорошо. Используется в сердечно-сосудистой хирургии. Выводится преимущественно почками, у новорожденных элиминация замедлена.
Используют неостигмин, 25—50 мкг/кг; грудным детям дозу снижают. Неостигмин назначают с атропином, 20—25 мкг/кг, или гликопиррония бромидом, 10 мкг/кг.
