MedUniver Физиология человека
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Физиология человека:
Физиология
Физиология клетки
Эндокринная система
Пищеварительная система
Физиология клеток крови
Обмен веществ. Питание
Выделение.Функции почек
Репродуктивная функция
Сенсорные системы
Физиология иммунной системы
Система кровообращения
Дыхательная система
Видео по физиологии
Книги по физиологии
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Рецепторы к гонадотропному рилизинг гормону. Агонисты и антагонисты

Рецептор к гонадотропному рилизинг гормону (ГнРГ) представляет собой G-протеин, который, используя в качестве вторичных медиаторов инозитолтрифосфат и диацилглицерол, стимулирует протеинкиназу, высвобождение ионов кальция и активирует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ). Рецептор к гонадотропному рилизинг гормону (ГнРГ) кодируется геном 14q21.1 и экспрессируется во многих тканях вне мозга, в том числе фолликулах яичника и плаценте.

Предполагают, что у человека действие гонадотропного рилизинг гормона-2 осуществляется посредством рецептора к ГнРГ-1. Хотя рецептор к гонадотропному рилизинг гормону-2 присутствует у многих видов млекопитающих, его функциональные возможности ограничены за счет изменения порядка считывания и стоп-кодона. Регуляция функций рецептора к гонадотропному рилизинг гормону осуществляется многими веществами, в том числе самим гонадотропным рилизинг гормоном, ингибином, активином, эстрогеном и прогестероном.

Изменения аминокислотной последовательности гонадотропного рилизинг гормона могут удлинять период его полужизни на часы или дни и изменять его биологическую активность как в сторону агонизма, так и в сторону антагонизма. Все существующие на сегодняшний день агонисты гонадотропного рилизинг гормона обладают удлиненным периодом полужизни за счет замещения аминокислоты 6 (и иногда 10) исходного гонадотропного рилизинг гормона.

гонадотропный рилизинг гормон

Непрерывная стимуляция рецептора к гонадотропному рилизинг гормону приводит к его десенситизации вследствие фосфорилирования и изменения строения рецептора, разрыва связей с G-протеинами, поглощением рецептора путем эндоцитоза и снижения его синтеза. Сразу же после введения все агонисты гонадотропного рилизинг гормона вызывают повышение секреции гонадотропина (эффект «вспышки»). Однако через 7-14 дней развивается десенситизация рецепторов к гонадотропному рилизинг гормону, вызывая угнетение функций гипофиза.

В противоположность этому антагонисты гонадотропного рилизинг гормона напрямую ингибируют секрецию гонадотропина. По своей структуре антагонисты гонадотропного рилизинг гормона являются тем же исходным декапептидом гонадотропного рилизинг гормона, но с замещением многих аминокислот. Существующие в продаже антагонисты гонадотропного рилизинг гормона цетрореликс и ганиреликс представляют собой исходный декапептид гонадотропного рилизинг гормона с добавлением больших аминокислотных последовательностей к аминокислоте 1.

Антагонисты гонадотропного рилизинг гормона конкурируют за гипофизарные рецепторы к гонадотропному рилизинг гормону и связываются с ними, блокируя таким образом эндогенное связывание гонадотропного рилизинг гормона с его рецептором. В отличие от агонистов гонадотропного рилизинг гормона антагонистам не свойствен эффект «вспышки». В связи с тем что утраты рецепторов при этом не наблюдается, необходимо обеспечивать постоянное поступление антагониста гонадотропного рилизинг гормона в организм, чтобы все рецепторы были всегда заблокированы. По этой причине терапевтическая доза антагонистов гонадотропного рилизинг гормона выше и исчисляется миллиграммами в отличие от микрограммов у агонистов.

- Читать далее "Гормоны гипофиза. Передняя доля"


Оглавление темы "Половые гормоны":
  1. Гипоталамус. Гонадотропный рилизинг гормон (ГнРГ) - функции
  2. Рецепторы к гонадотропному рилизинг гормону. Агонисты и антагонисты
  3. Гормоны гипофиза. Передняя доля
  4. Фолликулостимулирующий гормон - ФСГ
  5. Лютеинизирующий гормон - ЛГ. Рецепторы к ФСГ и ЛГ, эндогенные опиоиды
  6. Ингибин и активин - функции. Фоллистатин
  7. Яичниковый стероидогенез. Теория двух клеток - двух гонадотропинов
  8. Эстрогены - синтез, метаболизм. Эстрогеновые рецепторы
  9. Прогестерон - синтез, метаболизм. Прогестероновые рецепторы
  10. Андрогены - синтез, метаболизм. Андрогеновые рецепторы
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта