MedUniver Физиология человека
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Физиология человека:
Физиология
Физиология клетки
Эндокринная система
Пищеварительная система
Физиология клеток крови
Обмен веществ. Питание
Выделение.Функции почек
Репродуктивная функция
Сенсорные системы
Физиология иммунной системы
Система кровообращения
Дыхательная система
Видео по физиологии
Книги по физиологии
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Антигистаминные средства при аллергии. Блокаторы H1 рецепторов при аллергических реакциях

Гистамину и его эффектам принадлежит центральная роль в развитии симптомов аллергии. Поэтому для лечения аллергических заболеваний часто применяют антигистаминные средства. Действие гистамина опосредуется его взаимодействием с тремя рецепторами — Н1, Н2 и Н3. Наиболее значимые для аллергического воспаления эффекты гистамина (боль, зуд, вазодилатация, повышение сосудистой проницаемости, сокращение гладких мышц, образование слизи, а также стимуляция окончаний парасимпатических нервов и рефлексов) обусловлены его связыванием с Н1-рецепторами.

Ген Н1-рецептора у человека локализован в дистальном отделе короткого плеча хромосомы 2. Антимускариновое действие некоторых Н1-блокаторов может объясняться 45%-й гомологией Н1-рецептора с мускариновым рецептором человека. Н1-блокаторы, связываясь с соответствующими рецепторами, обратимо препятствуют их активации и конкурентно ингибируют эффекты гистамина. Поэтому они более эффективны при профилактическом введении в таких дозах и такими интервалами, которые обеспечивают постоянное насыщение рецепторов гистамина в тканях-мишенях.

Антагонисты Н1-рецепторов по своей структуре подразделяются на шесть классов. Кроме того, различают антагонисты I и II поколения. Первые липофильны, проникают через гематоэнцефалический барьер и влияют на ЦНС. Антагонисты II поколения в силу своих размеров, заряда и липофобности не проходят через гематоэнцефалический барьер и практически не действуют на ЦНС, поэтому их седативные эффекты выражены гораздо слабее. И те и другие препараты выпускаются для приема внутрь. Некоторые из препараты I поколения продаются без рецепта.

Единственный антигистаминный препарат, выпускаемый в форме аэрозоля для орошения слизистой оболочки полости носа, — азеластин. Он начинает действовать уже через 15-30 мин. Азеластин всасывается в кровь, проникает через гематоэнцефалический барьер и может влиять на ЦНС. Поэтому у детей моложе 12 лет его не применяют.

антигистаминные средства при аллергии

Препараты для приема внутрь хорошо всасываются, и их уровень в крови достигает максимума примерно через 2 ч. В тканях обычно создается высокая их концентрация, чем, вероятно, и объясняется подавление образования волдырей и гиперемии, даже на фоне значительного снижения уровня этих соединений в сыворотке. Большинство антигистаминных средств разрушается печеночной ферментной системой цитохрома Р450. Поэтому при болезнях печени или одновременном приеме ингибиторов этой системы (эритромицина и других макролидных антибиотиков, ципрофлоксацина, кетоконазола, итраконазола и таких антидепрессантов, как нефазодон и флувоксамин) и h1-блокаторы дольше задерживаются в организме.

При распаде некоторых из них (например, лоратадина) образуются биологически активные метаболиты. Выведение фексофенадина и дитиризина замедляется при нарушении функции почек; цетиризин дольше сохраняется в организме при дисфункции печени.

H1-блокаторы весьма эффективны при сезонном и постоянном аллергическом риноконъюнктивите. Они облегчают симптомы насморка в большеи степени, чем кромолин, но значительно менее эффективны, чем местно применяемые кортикостероиды. Смягчение симптомов аллергического ринита наблюдалось при комбинированном использовании Н1-блокаторов с противоотечными средствами или интраназальными стероидами. Существует множество таких комбинированных препаратов. Н1-блокаторы помогают также при острой и хронической крапивнице и отеке Квинке. Их положительный эффект при бронхиальной астме связан, вероятно, лишь с облегчением носового дыхания.

При аллергических заболеваниях у детей обычно используют Н1-блокаторы II поколения, поскольку они не менее эффективны, но практически лишены седативного и антихолинергическо-го действия. Кроме того, большинство средств II поколения можно применять всего 1 раз в сутки. Однако продолжают использовать и препараты I поколения, так как они широко доступны и более дешевы. К наиболее частым побочным эффектам H1-блокаторов I поколения относится атаксия и блокада холинергической системы. Последняя может проявляться сухостью слизистых оболочек полости рта и глаз, задержкой мочи, запором, возбуждением, раздражительностью, сердцебиениями и тахикардией.

Удлинение интервала Q-Т и желудочковая тахикардия (трепетание/мерцание) наблюдались и при применении двух препаратов II поколения, поэтому они сняты с продажи. Те же, которые используются в настоящее время, на сердце не действуют.

- Читать далее "Хромоны при аллергических реакциях. Кромолин и недокромил"


Оглавление темы "Лечение аллергических заболеваний":
  1. Адреностимуляторы при аллергии. Антихолинергические средства при аллергических реакциях
  2. Антигистаминные средства при аллергии. Блокаторы H1 рецепторов при аллергических реакциях
  3. Хромоны при аллергических реакциях. Кромолин и недокромил
  4. Глюкокортикоиды при аллергических реакциях. Модуляторы лейкотриенов при аллергиях
  5. Теофиллин при аллергических реакциях. Новые лекарства для лечения аллергии у детей
  6. Десенсибилизация при аллергиях. Показания и противопоказания
  7. Техника и эффективность десенсебилизации при аллергических болезнях
  8. Аллергический ринит. Причины
  9. Клиника и диагностика аллергического ринита
  10. Лечение аллергического ринита. Осложнения
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта