MedUniver Скорая помощь
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Скорая помощь:
Скорая помощь
Частная неотложка.
Шок. Шоковые состояния.
Хирургическая патология.
Помощь при ожогах.
Краш синдром. ОПН. ОПен.
Неврологическая помощь.
Эндокринология.
Помощь при отравлениях.
Поражения глаз.
Неотложная стоматология.
Неотложная психиатрия.
Неотложные состояния.
Неотложная помощь.
УЗИ диагностика.
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Биологически активные природные алкилирующие соединения. Алкилирующие антибиотики

В научном плане интересна химическая защита некоторых растений от микроорганизмов и других организмов, включая млекопитающих. С этой целью в растениях осуществляется синтез и выделение специальных веществ - фитонцидов, обладающих бактериостатическим и бактерицидным действием. Так, летом 1 га лиственного леса выделяет до 2 кг летучих веществ в сутки, благодаря чему лесной воздух содержит в 200—250 раз меньше микроорганизмов, чем городской воздух.

Фитонциды — это сложный комплекс органических соединений различного строения, включающий в себя фурановые, пирановые, азотсодержащие и другие гетероциклические фрагменты, в сочетании с системами сопряженных активированных связей. Можно полагать, что эти соединения обладают потенциальными алкилирующими свойствами при взаимодействии с нуклефильными группами биомишеней клеток бактерий и других микроорганизмов, хотя количественные данные о свойствах фитонцидов как алкилирующих агентов мало исследованы.

Некоторые растения выделяют сильные раздражающие вещества, воздействующие на чувствительные рецепторы слизистых оболочек глаз и дыхательных путей (капсаицин-раздражающее соединение красного перца, лакримогенный фактор лука и др.).

Биологически активные вещества, синтезируемые микроорганизмами, растениями и животными, в качестве химической защиты являются химическими соединениями уникальных структур. Многие природные яды (такие как батрахотоксин, голотурин, тетродотоксин, сакситоксин, палитоксин и другие соединения), характеризующиеся высокой токсичностью для млекопитающих содержат, как правило, системы сопряженных активированных кратных связей, эфирные, тиоэфирные и другие гетероциклические структуры, а также подвижные метальные радикалы и другие группировки, которые могут способствовать проявлению потенциальной реакционной способности природных ядов как алкилирующих соединений с образованием более прочных комплексов с биомишенями клеток-"хозяев". Это утверждение с химических позиций требует дополнительных исследований.

алкилирующие лекарственные средства

Антибиотики, обладающие свойствами алкилирующих соединений. 6 борьбе за существование грибы выработали защиту от своих врагов по эволюционной лестнице — бактерий и других микроорганизмов — в виде биологически активных соединений — антибиотиков. Механизм действия антибиотиков обусловлен их способностью нарушать строение и функции НК, ферментов метаболизма НК, структурных элементов биомембран и ферментов их метаболизма и других биологически важных компонентов клеток. Образование прочных комплексов антибиотиков с биомишенями обусловлено гидрофобными, кулоновскими и диполь-дипольными взаимодействиями, водородными связями и способностью образовывать более прочные связи за счет алкилирования и ацилирования. Так, хорошо известный антибиотик — пенициллин — содержит в своей молекуле лактам-тиазолиновую бицикли-ческую систему пенама, обладающую высокой алкилирующей способностью по отношению к нуклеофильным реагентам.

В последующем были выделены другие антибиотики: стрептомицин, цифалоспорины, цефаломицины, клавулановая и оливановая кислоты, тиеномицин и другие антибиотики. Характерной чертой в строении этих антибиотиков является наличие в их молекулах активированных кратных связей, которые могут участвовать в образовании прочных комплексов с молекулами биомишеней, в том числе за счет алкилирования нуклеофильных групп ферментов и нуклеиновых кислот.
Достаточно хорошо изученными в этом отношении являются митомицины, порфиромицин, блео- и флеомицины и др.

Митомицины А, В, С и порфиромицин представляют собой комплекс антибиотиков, продуцируемых грибами Streptomyces, действующих на ДНК бактерий. Впервые описаны японскими исследователями в начале 50-х годов, позже их строение установлено рентгеноструктурным и химическим анализом в 60-е годы. Ниже приведено строение антибиотиков (митомицинов и др.), обладающих алкилирующими свойствами.

Наиболее характерной чертой строения митомицинов является редко встречающееся в природных соединениях наличие в их молекулах азиридинового цикла, обусловливающего алкилирующие свойства.

Митомицины — быстродействующие бактерицидные и цитостатические препараты Они вызывают нарушения строения ДНК путем алкилирования пуриновых оснований (одно основание на 200—300 пар оснований) и образованием "сшивок" двух цепей ДНК при алкилировании пуриновых оснований в противоположных цепях ДНК (одна "сшивка" на 2000—5000 пар оснований).

Помимо митомицинов, многие другие антибиотики, обладающие цитотоксической активностью в основном за счет действия на нуклеиновые кислоты, ферменты их метаболизма и компоненты биомембран, содержат фрагменты молекул с алкилирующими свойствами, что определяет их способность образовывать прочные комплексы с биомишенями.

- Читать далее "Тактика врача при отравлении алкилирующими веществами. Медицинская помощь при интоксикации ипритами"


Оглавление темы "Алкилирующие яды. Отравление угарным газом":
1. Противоопухолевые лекарственные средства. Алкилирующие лекарственные средства
2. Алкилирующие вещества в народном хозяйстве. Токсикология галоидных алкилов
3. Бромпроизводные и йодпроизводные алкилирующие соединения. Метиловые эфиры минеральных кислот
4. Биологически активные природные алкилирующие соединения. Алкилирующие антибиотики
5. Тактика врача при отравлении алкилирующими веществами. Медицинская помощь при интоксикации ипритами
6. Медицинская помощь при интоксикациях диметилсульфатом. Токсические поражения гемоглобина
7. Отравление угарным газом. Карбоксигемоглобинемия
8. Диагностика карбоксигемоглобинемии. Изменения красной крови при карбоксигемоглобинемии
9. Биохимия крови при отравлении угарным газом. Хроническая интоксикация угарным газом
10. Отравление метгемоглобинообразователями. Метгемоглобинемия
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта