MedUniver Скорая помощь
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Скорая помощь:
Скорая помощь
Частная неотложка.
Шок. Шоковые состояния.
Хирургическая патология.
Помощь при ожогах.
Краш синдром. ОПН. ОПен.
Неврологическая помощь.
Эндокринология.
Помощь при отравлениях.
Поражения глаз.
Неотложная стоматология.
Неотложная психиатрия.
Неотложные состояния.
Неотложная помощь.
УЗИ диагностика.
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Противоопухолевые лекарственные средства. Алкилирующие лекарственные средства

Одной из основных целей работы химиков, токсикологов и фармакологов в течение длительного времени являлось получение соединений, характеризующихся высокой противоопухолевой активностью и малой токсичностью с учетом побочного действия на организм. Токсичность азотистых ипритов и их производных для животных и человека достаточно высокая.

2-Хлорэтилдиэтиламин. В опытах на крысах при внутримышечном введении ЛД50 = 17 мг/кг. Возникают беспокойство, нарушения деятельности высших отделов нервной системы, затруднение дыхания, раздражение слизистых оболочек глаз и верхних дыхательных путей; при действии на кожу — гиперемия и образование пузырей.

После открытия эмбихина и внедрения его в клиническую практику (40—60-е годы) было испытано большое количество производных бис(2-хлорэтил)амина: новэмбихина, сарколизина, допана, лофенала, 4-хлорбутина, пафенцина, циклофосфана и других препаратов, которые применялись при различных формах злокачественных новообразований. В свое время была сформулирована концепция о том, что в молекулу аналогов азотистого иприта целесообразно вводить группировки, выполняющие "рецептофильные" (транспортные) функции, в частности в виде остатков гидрофобных аминокислот. На первых этапах не были получены положительные результаты. Однако широкое их применение в клинической медицине было ограничено.

лечение опухоли

Алкилирующие противоопухолевые препараты, содержащие группы этиленимина, алкилируют нуклеиновые основания ДНК, нарушая их структуру и функции. Подобно ипритом, бисалкилирующие соединения обладают радиомиметическим действием и выраженной токсичностью для млекопитающих В качестве примера приведены данные по трис(этиленимино)фосфату и его тиоаналогу.

Трис(этиленимино)фосфиноксид, ТЭФ. Действие на организм подобно действию ипритов. В опытах на овцах при пероральном введении в дозе 50 мг/кг — гибель в первые сутки. Доза 5 мг/кг при повторных введениях вызывает гибель через 7—9 введений. Отмечается снижение количества лейкоцитов, в первую очередь лимфоцитов. При вскрытии наблюдаются дистрофические изменения в лимфатических узлах и костном мозге. С лечебными целями применяется под врачебным контролем.

Тиофосфамид-три(этиленимино), тиофосфамид, ТиоТЭФ. Подобно другим бисалкилирующим соединениям взаимодействует с ДНК и нарушает митозы в быстро делящихся, в том числе опухолевых, тканях. Более эффективен в лечебных целях, чем ТЭФ. Применяется при раке яичников, молочной железы и других опухолях. Вводят по 15 мг/кг (в виде раствора внутримышечно или внутривенно) обычно через день. Курс лечения 150—200 мг. В ходе лечения проводится контроль за состоянием крови. Лечение прекращают при снижении количества лейкоцитов до 3000 и тромбоцитов до 100 000 в 1 мкл крови.

Помимо тиофосфамида, исследовались и другие соединения, содержащие этилениминовые группы: бензо, фторбензотэф, дийодбензотэф, дипин и другие препараты, которые нашли применение при различных злокачественных опухолях (молочная железа, гортань и др.), и метастазах опухолей.

- Читать далее "Алкилирующие вещества в народном хозяйстве. Токсикология галоидных алкилов"


Оглавление темы "Алкилирующие яды. Отравление угарным газом":
1. Противоопухолевые лекарственные средства. Алкилирующие лекарственные средства
2. Алкилирующие вещества в народном хозяйстве. Токсикология галоидных алкилов
3. Бромпроизводные и йодпроизводные алкилирующие соединения. Метиловые эфиры минеральных кислот
4. Биологически активные природные алкилирующие соединения. Алкилирующие антибиотики
5. Тактика врача при отравлении алкилирующими веществами. Медицинская помощь при интоксикации ипритами
6. Медицинская помощь при интоксикациях диметилсульфатом. Токсические поражения гемоглобина
7. Отравление угарным газом. Карбоксигемоглобинемия
8. Диагностика карбоксигемоглобинемии. Изменения красной крови при карбоксигемоглобинемии
9. Биохимия крови при отравлении угарным газом. Хроническая интоксикация угарным газом
10. Отравление метгемоглобинообразователями. Метгемоглобинемия
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта