Ингибиторы обратной транскриптазы вирусов. Зидовудин ( азидотимидин ). Ламивудин. Ставудин. Залцитабин. Диданозин. Невирапин. Свойства и спектр действия ингибиторов транскриптазы вирусов.
Ингибиторы обратной транскриптазы избирательно взаимодействуют с ферментом ретровирусов, включая ВИЧ.
Зидовудин ( азидотимидин )
Известно два механизма действия этого ЛС.
• Зидовудин обладает большим аффинитетом к обратной транскриптазе по сравнению с природными субстратами, тем самым блокируется взаимодействие фермента с последними.
• Встраивание аналога в нуклеотидную цепь вместо тимидина блокирует её дальнейшую сборку, так как азидотимидин не содержит 3'-ОН-группу, необходимую для образования 5'-3'-диэфир-ных связей в составе нуклеиновой кислоты.
Ламивудин, ставудин, залцитабин (применяется при развитии резистентности к азидотимидину), диданозин (проявляет меньшую токсичность) имеют аналогичный зидовудину механизм антивирусного эффекта.
Невирапин — ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Препарат связывает гидрофобные фрагменты молекулы фермента (к чему не способны прочие ингибиторы). Штаммы ВИЧ, устойчивые к нуклеозидным ингибиторам, не обладают перекрёстной резистентностью к этому препарату.
