Лечение трипаносомозов, африканских трипаносомозов ( сонной болезни ), болезни Чагаса. Препараты для лечения трипаносомозов, сонной болезни и болезни чагаса.
Для лечения африканских трипаносомозов (сонная болезнь) широко применяют меларсопрол — органическое соединение мышьяка, ингибирующее активность глицерол-3-фосфатоксидазы. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и эффективен на поздних стадиях заболевания. Реже назначают эфлорнитин, ингибирующий активность орнитин декарбоксилазы участвующей в синтезе полиаминов, что ведет к дестабилизации молекулы ДНК и нарушению репликации.
На ранних стадиях африканских трипаносомозов назначают сурамин. Действие препарата основано на том, что трипаносомы, циркулирующие в крови, лишены митохондриальных дыхательных ферментов и для восстановления НАД используют глииерол-3-фосфатоксидазу и глицерол-3-фосфатдегидрогеназу. Препарат блокирует оба фермента, препятствуя окислению НАДФ и тем самым нарушая синтез АТФ.
Сурамин не проникает через ГЭБ и неэффективен на поздних стадиях болезни. Для лечения болезни Чагаса назначают примахин, его механизм действия аналогичен эффекту на возбудитель малярии. Также используют нифуртимокс, вызывающий образование токсических кислородных радикалов, подавляющих жизнедеятельность Trypanosoma cruzi (последняя лишена каталазы и глутатион пероксидазы, инактивирующих кислородные радикалы). К препаратам второго ряда относится пентамидин. Механизм его эффекта на лейшма-нии аналогичен проявляемому в отношении грибов Pneumocystis carinii.