MedUniver Микробиология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Микробиология:
Общая микробиология
Общая бактериология
Экология микробов
Учение об инфекции
Лечение инфекций
Иммунология
Методы диагностики
Грам "+" бактерии
Грам "-" бактерии
Микобактерии
Хламидии. Риккетсии
Спирохеты. Трепонемы
Вирусы
Грибы
Простейшие
Гельминтозы
Санитарная микробиология
Книги по микробиологии
Рекомендуем:
Необходимое:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 
Оглавление темы "Противосифилитические препараты. Противогрибковые препараты. Противопротозоиные препараты.":
1. Противосифилитические препараты. Противотуберкулёзные препараты. Изониазид. Этамбутол. Натрия парааминосалицилат.
2. Противогрибковые препараты. Азолы ( имидазолы, триазолы ). Фторцитозин ( флуцитозин ). Свойства и спектр действия имидазола, флуцитозина.
3. Аморолфин. Аллиламины ( нафтифин, тербинафин ). Гризеофульвин. Свойства и спектр действия аморолфина, нафтифина, тербинафина, гризеофульвина.
4. Противопротозоиные препараты. Уникальные ферменты простейших. Дигидроптероат синтетаза. Пируват синтетаза. Нуклеозид фосфотрансферазы. Трипанотион редуктаза.
5. Незаменимые ферменты простейших. Пуринфосфорибозил трансферазы. Орнитин декарбоксилаза. Гликолитические ферменты простейших.
6. Противомалярийные препараты. Препараты для лечения и профилактики малярии. Гематошизотропные средства. Хинин. Артемизин.
7. Гистошизотропные средства для лечения малярии. Гамонтотропные препараты при лечении малярии.
8. Препараты для лечения амебиаза. Амебициды. Амебициды эффективные при любой локализации паразитов. Амебициды прямого действия эффективные при локализации паразитов в просвете толстой кишки.
9. Амебициды непрямого действия. Амебициды действующие в стенке толстой кишки и в печени. Амебициды эффективные при локализации паразитов в печени.
10. Лечение трихомониаза, лямблиоза, балантидиаза и токсоплазмоза. Препараты для лечения трихомониаза, лямблиоза, балантидиаза и токсоплазмоза. Препараты для лечения лейшманиоза.

Противопротозоиные препараты. Уникальные ферменты простейших. Дигидроптероат синтетаза. Пируват синтетаза. Нуклеозид фосфотрансферазы. Трипанотион редуктаза.

Простейшие резистентны к большинству антибактериальных препаратов, но всё же ряд антибиотиков подавляет их жизнедеятельность (например, доксициклин активен в отношении балантидиев и малярийных плазмодиев, клиндамицин и мономицин — малярийных плазмодиев и дизентерийных амёб). Б связи с тем, что метаболизм простейших скорее напоминает таковой у животных, это сходство биохимических процессов может привести после приёма противопротозоиных препаратов к развитию токсических эффектов у человека. Это обстоятельство значительно уменьшает потенциальное количество мишеней для фармакологического воздействия на простейших и ограничивает арсенал противопротозоиных ЛС. Мишенями для ЛС у простейших выступают ферменты, имеющиеся только у них (уникальные ферменты), либо абсолютно незаменимые для их жизнедеятельности (незаменимые ферменты).

Уникальные ферменты простейших

Ферменты этой группы участвуют в синтезе нуклеотидов, энергетическом метаболизме и окислительно-восстановительных реакциях. Препараты, угнетающие уникальные ферменты простейших, нетоксичны для клеток млекопитающих.

Дигидроптероат синтетаза

Споровики (малярийные плазмодии, токсоплазмы и др.) не способны утилизировать экзогенные фолаты и имеют ферменты, катализирующие их синтез. Дигидроптероат синтетаза превращает птеридин и р-аминобензойную кислоту в дигидроптероевую кислоту — предшественник дигидрофолиевой кислоты. Активность фермента подавляет сульфадоксйн, а также конкурентные антагонисты р-аминобензойной кислоты — сульфаниламиды и сульфоны.

Противопротозоиные препараты. Уникальные ферменты простейших. Дигидроптероат синтетаза. Пируват синтетаза. Нуклеозид фосфотрансферазы

Пируват синтетаза

Пируват синтетаза (пируват-ферредоксин оксидоредуктаза). У анаэробных простейших (три-хомонады, энтоамёбы) нет митохондрий, но они экспрессируют пируват синтетазу. Фермент катализирует образование ацетил-КоА в ходе электронного транспорта, в том числе перенос электронов от пирувата на нитрогруппы производных нитроимидазола (метронидазол). В результате нитрогруппы восстанавливаются в токсичные нитрозогидроксиламиногруппы. Депонированный метаболит вызывает множественные нарушения структуры ДНК.

Нуклеозид фосфотрансферазы

Многие простейшие не способны синтезировать пуриновые нуклеотиды de novo, но экспрессируют трансферазы, фосфорилирующие пуриновые и пиримидиновые основания.

• У лейшманий пуриннуклеозид фосфотрансфераза переносит фосфатную группу в 5'-положение пуриновых нуклеозидов. Этим же путём фермент фосфорилирует структурные аналоги пури-новых нуклеозидов — аллопуринол рибозид, формицин В и тиопуринол рибозид. В форме трифосфатов эти препараты могут встраиваться в нуклеиновые кислоты либо ингибировать активность ферментов, участвующих в метаболизме пуринов.

• У трихомонад конверсию экзогенного тимидина в тимидин 5-фосфат осуществляет тимидин фосфотрансфераза, ее активность избирательно подавляет гуанозин.

Трипанотион редуктаза

Природный три пептид глутатион в восстановленной форме действует как донор, а в окисленной — как акцептор водорода. В клетках трипаносом глутатион присутствует в форме трипанотиона — уникального конъюгата со спермидином. Посредством трипанотион редуктазы трипанотион выполняет важную роль в поддержании в восстановленном состоянии тиолов клеточных мембран. Нифуртимокс и меларсопрол ингибируют активность этого фермента, что приводит к избыточному накоплению токсических кислородных продуктов в трипаносомах. В результате происходит окисление тиолов и гибель паразитов, так как они не синтезируют каталазы и глутатион пероксидазы.

- Читать далее "Незаменимые ферменты простейших. Пуринфосфорибозил трансферазы. Орнитин декарбоксилаза. Гликолитические ферменты простейших."

Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта