Препараты этой группы проявляют наиболее избирательное действие, так как все они так или иначе влияют на синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий, отсутствующего в клеточных мембранах эукариотических клеток. Наибольшее распросранение получили B-лактамные антибиотики бацитрацины, ванкомицин и циклосерин.
К b-лактамным антибиотикам относят пенициллины, цефалоспорины, монобактамы карбапенемы. Все b-лактамные антибиотики обладают сходной структурой (содержатв-лактамное кольцо) и механизмами aнтимикробного действия.
Они тормозят синтез пептидогликана, селективно угнетая активность ферментов, участвующих в терми нальной перекрёстной сшивке линейных молекул гликопептидов. Основным ферментом среди них является транспептидаза, опосредующая соединение аланина и глицина на терминальных участках пептидной цепи. Молекул пенициллинов структурно гомологичны D-аланил-D-аланину, что даёт им возможность блокировать активные центры фермента и ингибировать синтез пептидогликанов. Мишенями для действия антибиотиков служат также ингибиторы аутолитических ферментов, ответственных за удаление деградирующих компонентов клеточной стенки и разъединение дочерних клеток. Активация ферментов приводит к быстрому лизису бактерий в результате нарушения целостности их клеточной стенки.
Различие в чувствительности грамположительных и грамотрицательных бактерий к в-лактамам зависит от структурных отличий их клеточных стенок (количество пептидогликана, наличие липидов, природа перекрестных сшивок, активность аутолитических ферментов).
Все В-лактамные антибиотики оказывают бактерицидное действие.
