Системное всасывание эстрогенов может осуществляться при приеме внутрь, чрескожном или трансвагинальном введении. Все эстрогены метаболизируются в печени, но пероральные формы достигают печени быстрее, что проявляется повышением связывания глобулинов, триглицеридов и факторов свертывания крови. Лечение эстрогенами может повышать потребность в Т4.
Пероральные эстрогены. Доступен ряд пероральных эстрогенных препаратов, из них чаще всего используют премарин. В его состав входят конъюгированные эквин эстрогены, полученные из мочи жеребых кобыл, он включает в себя главным образом эстрона сульфат, эквилина сульфат, дигидроэквилина сульфат и много других эстрогенов в меньшей концентрации. Существуют также конъюгированные синтетические эстрогены (например, ценестин), полученные из растительных источников.
Этерифицированные эстрогены, такие как эстратаб или менест, получены также из растительных источников. Этинил эстрадиол содержится в пероральных противозачаточных средствах, а также в одном продукте для гормональной терапии, называемом FemHRT (женская ЗГТ). Эстрейс — форма микронизированного эстрадиола. Хотя есть различие в дозировке и потенциальной силе эстрогенов, никакой разницы в их эффективности нет.
Из-за проблем с сердечно-сосудистыми болезнями и тромбоэмболией при использовании терапии эстрогенами FDA были одобрены новые схемы низких доз для лечения вазомоторных симптомов и остеопороза: премпро в дозировках 0,45 мг конъюгированного эстрогена/1,5 мг медроксипрогестерона и 0,3 мг конъюгированного эстрогена/1,5 мг медроксипрогестерона.
Исследование Health Opportunities For People Everywhere (возможности помощи по улучшению здоровья для всех) не показано развитие гиперплазии эндометрия у женщин, получавших конъюгированные эстрогены/медроксипрогестерон независимо от дозы. Эти клинические испытания также продемонстрировали, что низкие дозы эстрогенов могут применяться для предотвращения потери костной массы.
Трансдермальное введение эстрогенов. Все чрескожные средства, применяемые в настоящее время, содержат один и тот же эстроген (17b-эстрадиол) в различных дозах. Доза 50 мкг/сут в чрескожно действующем средстве биоэквивалентна 0,625 мкг конъюгированных эквин эстрогенов, принимаемых внутрь. Самая низкая доза, которую одобрили для предотвращения остеопороза (меностар) при чрескожном введении, содержит только 0,014 мг/сут эстрадиола.
Местное применение эстрогенов. В настоящее время используют эстрогель и эстрасорб. Рандомизированное плацебо-контролируемое исследование 225 женщин с менопаузой продемонстрировало, что данный гель, содержащий 1,25 или 2,5 г эстрогенов, был намного эффективнее, чем плацебо, в плане уменьшения частоты и интенсивности умеренных и тяжелых приливов.
Вагинальное введение эстрогенов. Когда объектом воздействия гормональной терапии являются ткани мочеполовой системы, влагалищный способ введения кажется наиболее эффективным для купирования симптомов у женщин с менопаузой. Безопасность и эффективность влагалищного способа введения были широко изучены, в продаже есть крем, таблетки и кольца. Влагалищное кольцо «Эстринг» выделяет эстрадиол локально без значительного всасывания эстрогена в кровоток. Его вводят на 3 мес.
У других внутривлагалищных препаратов, таких как «Фемринг», возможен системный эффект за счет всасывания препарата, поэтому нужно учитывать эффект воздействия на эндометрий.
Есть некоторые общие правила соотношения дозировок между этими препаратами. Дозы 5 мкг этинилэстрадиола, 0,625 мг конъюгированных или этерифицированных эстрогенов, 1 мг микронизированного эстрадиола и 0,05 мг трансдермального эстрадиола считают эквивалентными.
